第二天，尉迟恭随王驾去太子府赴宴。太子和齐王知道世民到来，又见尉迟恭随后手持钢鞭保驾，像个黑铁塔似地，有万夫不当之勇，吓得两人也是心惊肉跳。表面两人故作镇定，面带笑容，寒暄后按长幼入座。
之后开始饮酒，前三杯酒是正常的酒，到第四杯时侍女给倒的酒里就下了砒霜。李世民刚喝了一口放下，欲要再饮的时候，一只苍蝇落进了酒杯里。也该着秦王不死，飞虫亦相救。
太子命人换酒，酒刚换完，世民觉着腹痛难忍，竟然吐出一口血来。
太子和齐王明知故问，询问李世民是否身体不适。此时尉迟恭也看出了端倪，手持钢鞭对着太子和秦王一瞪眼，二人不敢太造次。秦王示意回府，尉迟恭搀扶秦王离开太子府。
长孙无忌在附近看秦王嘴角有血迹，忙带领亲兵卫队护住世民快马奔驰回秦王府。沈小阳和杜如晦早在府门口迎候，急急入府。沈小阳将生丹用温水给秦王服了，又叮嘱下人好好服侍秦王后方才离去。
虽然有孙思邈的灵丹妙药，能够保命，但李世民足足养到五月末才康复。六月初一李世民又招沈小阳等人计议，沈小阳对世民道：“有句话是人不狠，站不稳，秦王德才兼备，将来必是明君，大唐江山是有德者居之，无德者失之，望秦王早作打算。”
世民：“不过骨肉相残，不忍下手。”随之叹气不止。
其他如杜如晦等文武都力劝秦王早早起事，且不可心慈手软，再错失良机。
于是定于六月初四庚申日（公元626年7月2日），李世民率领长孙无忌、尉迟恭、房玄龄、杜如晦、宇文士及、屈突通、张士贵等人入朝，并在玄武门埋下伏兵。李建成、李元吉二人不知底细，也一起入朝，骑马奔向玄武门。李建成、李元吉来到临湖殿，察觉到了变化，立即掉转马头，准备向东返回东宫和齐王府。李世民跟在后面呼唤他们，李元吉心虚，先张弓搭箭射向李世民，但由于心急，一连三次都没有将弓拉满，箭没有射中。李世民却搭弓射向李建成，建成落马。李世民抽出佩剑，一剑之下，建成人头落地。
尉迟恭带领骑兵七十人相继赶到，他身边的将士用箭射中了李元吉，李元吉跌下马来。可就在此时，李世民的坐骑受到了惊吓，带着李世民奔入玄武门旁边的树林，李世民又被林中的树枝挂住，从马上摔下，倒在地上，一时爬不起来。李元吉迅速赶到，夺过弓来，准备勒死李世民，就在这时尉迟恭跃马奔来大声喝住了他。李元吉知道不是对手，赶紧放开李世民，想快步跑入武德殿寻求父皇李渊庇护，但尉迟恭快马追上他，一箭正中后心，立时伸腿瞪眼，去了鬼门关报道。